第Ⅰ相反应 : 是生物转化的第一类反应,外源化学物在体内多数首先参与这一类反应。第Ⅰ相反应包括有氧化作用(包括微粒体单加氧酶作用、胞液和线粒体氧化作用、前列腺素合成酶的共氧化作用),还原作用和水解作用(包括环氧化物水解酶、酯酶和酰氨酶的水解作用)。第Ⅰ相反应的结果,使非极性外原化学物产生带氧的极性基团,同时也改变了其化学特性或增加了新的极性功能基团(如羟基、巯基、氨基或羧基),或暴露化学分子中的这类功能基团。于是外源化学物的水溶性增高,同时更适于参与第Ⅱ相反应。见单加氧酶、共氧化反应、还原作用、环氧化物水解酶等。