沙丁胺醇 : 本品又名喘乐宁、舒喘灵,为选 择性的β₂肾上腺素受体激动剂,为白 色或类白色粉末,无臭,味微苦,易 溶于水,略溶于乙醇,略溶于乙醚。 分子式为C₁₃H₂₁NO₃。
【性味归经】 性温,味微苦、 辛。归肺、心经。
【功效】 解痉平喘止咳。
【应用】 用于哮喘。本品功善解 痉平喘,可用于因感受外邪、引动伏 痰所致的痰气交阻、气道壅塞之哮喘 发作期。
【用法用量】 沙丁胺醇可采用多 种途径给药。口服给药可用于频发性 或慢性哮喘控制症状和预防发作,气 雾吸入给药除直接作用于呼吸道平滑 肌外,小部分被吸收,循支气管静脉 进入右心室然后又进入肺循环,所以 这种给药方法最快,对心脏作用最小。 而口服则在血药浓度达到有效水平时 方能发挥作用,并对心脏有一定的不 良反应,故目前推荐气雾吸入给药。 一般作为临时用药,有哮喘发作预兆 或哮喘发作时,喷雾吸入,每次吸入 100～200μg,即1～2喷,必要时可每 隔4～8小时吸入1次,但24小时内 最多不宜超过8喷。
【制剂】
口服制剂: 沙丁胺醇片剂,每片 2mg; 小于5岁,每次0.5～1mg; 5～ 14岁,每次2mg,每日3～4次。沙丁 胺醇缓释片,每片8mg,成人及12岁 以上儿童,每次1片,每日2次。丁胺 醇缓释胶囊,每片4mg、8mg,成人1 次8mg,儿童用量遵医嘱,每日2次。
气道吸入制剂: 丁胺醇气雾剂,每 喷0.1mg,每次1 ～2喷,每日3～4 次。沙丁胺醇雾化溶液,浓度0.5%, 每次0.01～0.03ml/kg,用2～3ml生理 盐水稀释,雾化吸入,每4～6小时雾 化吸入1次。丁胺醇干粉剂,每囊泡 0.2mg,每次1囊泡,每日3～4次。沙 丁胺醇气雾剂 (万托林气雾剂),每瓶 总重18g,内含沙丁胺醇20mg,可喷 200次,每喷0.1mg,每日3次。
【使用注意】 长期使用可形成耐药性,不仅疗效降低,且有加重哮喘的危险,因此对经常使用本品者,应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。若病人症状较重,需要每天多次吸入本品者,应同时监测最大呼气流速,并应到医院就诊,请专业医师指导治疗和用药。
【不良反应】 常见不良反应是肌 肉震颤,多发于四肢和面颈部骨骼肌。 轻者感到不舒服。心脏不良反应仅见 室性心动过速,未见心律失常。亦未 见中毒致死。心血管功能不全、高血 压、甲状腺功能亢进及孕妇慎用。
【禁忌证】 高血压、冠心病、糖 尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。
【备注】 现代药物学将本品归为 主要作用于呼吸系统的药物中的平喘 药。