他莫昔芬 : 本品又名三苯氧胺、NOLVADEX、 TAMOFEN,为抗肿瘤激素类药物,常 用其枸橼酸盐。呈白色或淡黄色晶末, 无臭。分子式为C₁₇H₁₁N₅。
【性味归经】 性平,味辛、苦。 归肝、肺、肾、胃经。
【功效】 活血化瘀,消肿散结。
【应用】 用于晚期乳腺癌和卵巢 癌。本品味辛、苦,性平,功善活血 化瘀,消肿散结,是治疗乳腺癌和卵 巢癌患者痰瘀毒结证的常用药。治疗 乳腺癌,有效率一般在30%左右,雌 激素受体阳性患者疗效较好 (49%), 阴性患者疗效差 (7%)。绝经前和绝 经后患者均可使用,而绝经后和60岁 以上的人较绝经前和年轻患者的效果 为好。从病灶部位来看,皮肤、淋巴 结和软组织的疗效好,骨和内脏转移 的疗效差。
【用法用量】 口服,每次10mg, 1日2次,可连续使用3～5年。
【制剂】 片剂: 每片含枸橼酸他 莫昔芬15.2mg (相当于他莫昔芬 10mg)。
【不良反应】 本品味辛苦性平, 易伤阴化燥而出现月经不调、闭经、 阴道干涩或月经过多等。
【备注】 本品为合成的抗雌激素 药物,有抗雌激素的作用,是雌激素 的部分激动剂,具有雌激素样作用, 但强度仅为雌二醇的1/2。它与雌二 醇竞争雌激素受体,这种药物受体复 合物可转位人细胞核内,阻止染色体 基因活化,从而抑制肿瘤细胞生长。 现代药物学将本品归为抗肿瘤药。